ภาควิชาเภสัชวิทยาเริ่มเปิดการสอนในปี พ.ศ. ๒๕๑๑ โดยเป็นภาควิชาเภสัชวิทยาแห่งแรกในประเทศไทยซึ่งมีมูลนิธิรอกกี้เฟลเลอร์ให้การสนับสนุนการดำเนินงานทั้งด้านการเรียนการสอนและการวิจัย ในระดับปริญญาตรี ภาควิชาฯ รับผิดชอบการเรียนการสอนหลักสูตรแพทยศาสตรศึกษาโรงพยาบาลรามาธิบดี พยาบาลศาสตร์โรงพยาบาลรามาธิบดีและศิริราชพยาบาล ส่วนงานด้านบัณฑิตศึกษามีวัตถุประสงค์เพื่อเสริมสร้างบุคลกรที่มีความรู้ความสามารถในการเรียนการสอน งานวิจัยทางเภสัชวิทยา และวิทยาศาสตร์ชีวภาพแขนงอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง ปัจจุบันภาควิชาเภสัชวิทยามีอาจารย์รับผิดชอบการเรียนการสอนในระดับปริญญาตรีและบัณฑิตศึกษานานาชาติรวม ๑๔ ท่าน มีงานวิจัยที่ได้ดำเนินอย่างต่อเนื่อง ได้แก่ เภสัชวิทยาระดับเซลล์และโมเลกุลของสารต้านอนุมูลอิสระ เภสัชวิทยาของระบบหัวใจและหลอดเลือด เภสัชจลนศาสตร์ของยาในผู้ป่วยธาลัสซีเมีย เภสัชวิทยาของสารสมุนไพรที่มีฤทธิ์ป้องกันการตายของเซลล์ประสาท เพื่อพัฒนาเป็นยา และกลไกการเสพติดยาและการเกิดพิษต่อสมองของสารเสพติด โดยมีนักศึกษาทั้งชาวไทยและชาวต่างประเทศสำเร็จการศึกษาหลักสูตรวิทยาศาสตรมหาบัณฑิตและปรัชญาดุษฎีบัณฑิตสาขาเภสัชวิทยา ซึ่งประสบผลสำเร็จในการปฏิบัติหน้าที่ทั้งในหน่วยงานภาครัฐและเอกชนเป็นจำนวนมากกว่า ๑๖๐ คน
ทำเนียบหัวหน้าภาควิชาฯ:

รศ. สุภีนันท์ อัญเชิญ, หัวหน้าภาควิชาคนปัจจุบัน

รศ. ยุพิน สังวรินทะ, พ.ศ. ๒๕๔๓-๒๕๕๒

อ. อุดม จันทรารักษ์ศรี, พ.ศ. ๒๕๓๙-๒๕๔๓

ศ. อำนวย ถิฐาพันธ์, พ.ศ. ๒๕๓๕-๒๕๓๙

รศ. จุฑามาศ สัตยวิวัฒน์, พ.ศ. ๒๕๓๑-๒๕๓๕

รศ.นพ. กำพล ศรีวัฒนกุล, พ.ศ. ๒๕๒๗-๒๕๓๑

รศ. จิรวัฒก์ สดาวงศ์วิวัฒน์, พ.ศ. ๒๕๑๗-๒๕๒๗

Prof. Albert S. Kuperman, (หัวหน้าภาควิชาคนแรก) พ.ศ. ๒๕๑๑-๒๕๑๗